Después de ayudar a desarrollar un nuevo enfoque para la síntesis orgánica, la funcionalización carbono-hidrógeno, los científicos de la Universidad de Emory ahora muestran cómo este enfoque puede aplicarse al descubrimiento de fármacos. Catálisis de la naturaleza publicó su trabajo más reciente: un proceso simplificado para hacer un andamio tridimensional de gran interés para la industria farmacéutica.
"Nuestras herramientas abren un espacio químico completamente nuevo para posibles objetivos farmacológicos", dice Huw Davies, profesor de química orgánica en Emory y autor principal del artículo.
Davies es el director fundador del Center for Selective CH Functionalization de la National Science Foundation, un consorcio con sede en Emory y que abarca 15 importantes universidades de investigación de todo el país, así como socios industriales.
Tradicionalmente, la química orgánica se ha centrado en la división entre enlaces moleculares reactivos y enlaces inertes entre carbono-carbono CC y carbono-hidrógeno CH. Los enlaces inertes proporcionan un andamio fuerte y estable para realizar síntesis química con el reactivoLa funcionalización CH da la vuelta a este modelo, haciendo que los enlaces CH se conviertan en sitios reactivos.
El objetivo es transformar de manera eficiente moléculas simples y abundantes en moléculas mucho más complejas y de valor agregado. La funcionalización de los enlaces CH abre nuevas vías químicas para la síntesis de productos químicos finos, vías que son más directas, menos costosas y generan menos desechos químicos..
El laboratorio de Davies ha publicado una serie de artículos importantes sobre catalizadores de dirodio que funcionalizan selectivamente los enlaces CH de una manera simplificada.
El artículo actual demuestra el poder de un catalizador de dirodio para sintetizar eficientemente un bioisóstero de un anillo de benceno. Un anillo de benceno es una molécula bidimensional 2D y un motivo común en los candidatos a fármacos. El bioisóstero tiene propiedades biológicas similares a las de un anillo de benceno.anillo de benceno. Sin embargo, es una entidad química diferente, con una estructura en 3D, que abre un nuevo territorio químico para el descubrimiento de fármacos.
Los intentos anteriores de explotar este bioisóstero para la investigación biomédica se han visto obstaculizados por la naturaleza delicada de la estructura y las formas limitadas de producirlos. "La química tradicional es demasiado dura y hace que el sistema se fragmente", explica Davies. "Nuestro método permitepara lograr fácilmente una reacción en un enlace CH de este bioisóstero de una manera que no destruya el andamio. Podemos hacer una química que nadie más puede hacer y generar derivados nuevos y más elaborados que contengan este prometedor bioisóstero ".
El documento sirve como prueba de principio de que los bioisósteros pueden servir como bloques de construcción fundamentales para generar una gama ampliada de entidades químicas. "Es como tener una nueva forma de Lego en su kit", dice Davies. "Cuantas más formas de Lego tenga,cuantas más estructuras nuevas y diferentes puedas construir ".
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Ciencias de la salud de Emory . Original escrito por Carol Clark. Nota: el contenido se puede editar por estilo y longitud.
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