Un equipo internacional de investigadores ha probado más de 10,000 compuestos para identificar seis candidatos a medicamentos que pueden ayudar a tratar COVID-19.
La investigación, que involucró al científico Luke Guddat de la Universidad de Queensland, probó la eficacia de medicamentos aprobados, candidatos a fármacos en ensayos clínicos y otros compuestos.
"Actualmente no hay terapias dirigidas ni opciones de tratamiento efectivas para COVID-19", dijo el profesor Guddat.
"Para descubrir rápidamente compuestos de plomo para uso clínico, iniciamos un programa de detección de drogas de alto rendimiento, tanto en laboratorios como también usando el último software de computadora para predecir cómo se unen diferentes drogas al virus".
El profesor Guddat dijo que el proyecto estaba dirigido a la enzima principal del virus COVID-19, conocida como la proteasa principal o Mpro, que desempeña un papel fundamental en la mediación de la replicación viral.
"Esto lo convierte en un objetivo farmacológico atractivo para este virus, y dado que las personas no tienen esta enzima de forma natural, es probable que los compuestos que lo tienen tengan baja toxicidad.
"Agregamos los medicamentos directamente a la enzima o a los cultivos celulares que producen el virus y evaluamos qué cantidad de cada compuesto se requiere para detener el funcionamiento de la enzima o matar el virus".
"Si la cantidad es pequeña, entonces tenemos un compuesto prometedor para futuros estudios"
Después de analizar miles de medicamentos, los investigadores descubrieron que, de los seis que parecen ser efectivos para inhibir la enzima, uno es de particular interés.
"Estamos observando particularmente varias pistas que han sido sometidas a ensayos clínicos, incluida la prevención y el tratamiento de diversos trastornos, como enfermedades cardiovasculares, artritis, derrame cerebral, aterosclerosis y cáncer", dijo el profesor Guddat.
"Se prefieren los compuestos que ya están en proceso de descubrimiento de fármacos, ya que se pueden probar más como antivirales a un ritmo acelerado en comparación con los nuevos fármacos que tendrían que pasar por este proceso desde cero".
Después de que se hizo pública la estructura de la enzima, el equipo recibió más de 300 solicitudes de más información, incluso antes de que se publicara el documento.
"Para proporcionar una analogía, proporcionamos a los científicos una caña de pescar, la línea y el cebo exacto, y en solo un mes hemos pescado", dijo el profesor Guddat.
"Ahora depende de nosotros y del otro pescador, nuestros colegas científicos de todo el mundo, aprovechar al máximo este avance"
"Con esfuerzos continuos y ampliados, somos optimistas de que nuevos candidatos puedan ingresar a la tubería de descubrimiento de fármacos COVID-19 en el futuro cercano".
La colaboración internacional fue dirigida por investigadores de la Universidad ShanghaiTech.
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Materiales proporcionado por Universidad de Queensland . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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