Las mujeres tienen muchas opciones de anticonceptivos orales que son seguros, efectivos y reversibles, pero a pesar de décadas de investigación, los hombres no tienen ninguno. Ahora, los científicos informan un estudio en ratas en ACS ' Revista de Química Medicinal eso muestra que finalmente tienen una buena ventaja para una píldora anticonceptiva masculina. Se basa en ouabain, un extracto de plantas que los guerreros y cazadores africanos tradicionalmente usaban como un veneno para detener el corazón en sus flechas.
Dos tipos de plantas africanas producen ouabaína. Los mamíferos también la producen en sus cuerpos, aunque a niveles más bajos que se cree que ayudan a controlar la presión arterial; los médicos a veces recetan pequeñas dosis del compuesto para tratar a pacientes con ataque cardíaco. Ouabain interrumpe el paso deiones de sodio y calcio a través de la proteína de membrana Na, K-ATPasas, que se encuentran en las membranas celulares y están formadas por subunidades de proteínas. Algunas subunidades se encuentran en el tejido cardíaco, pero un tipo de subunidad llamada? 4 se encuentra solo en los espermatozoidescélulas. Se sabe que esta proteína es crítica en la fertilidad, al menos en ratones machos. Ouabain se une fuertemente a \ alpha 4, pero también se une a otras subunidades de Na, K-ATPasa, aunque con menos fuerza. Estudios clínicos previos han demostrado que ouabainfrena la fertilidad en los hombres. Sin embargo, el ouabain en sí mismo no es una opción como anticonceptivo debido al riesgo de daño cardíaco. Entonces, Gunda Georg, Gustavo Blanco y sus colegas se propusieron diseñar análogos de ouabain que son mucho más propensos a unirse al? 4proteinaen esperma que en subunidades que se encuentran en el tejido cardíaco.
Al eliminar un grupo de azúcar de la ouabaína y también reemplazar su grupo de lactona con un grupo de triazol, los investigadores crearon un derivado que es particularmente bueno para concentrarse en? 4 en células de esperma en ratas. Una vez unido, interfiere con las células 'Los científicos demostraron que el compuesto no tenía toxicidad en las ratas. Los investigadores dicen que el efecto anticonceptivo debería ser reversible porque el 4 solo se encuentra en las células maduras de los espermatozoides.los espermatozoides producidos después de suspender el tratamiento con el derivado de ouabaína no deberían verse afectados.
Fuente de la historia :
Materiales proporcionados por Sociedad Americana de Química . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
Referencia del diario :
Cite esta página :