Las hormonas y otros neurotransmisores, pero también las drogas, actúan sobre los receptores. "Sus sustancias activas se unen a los receptores y modifican la disposición tridimensional del receptor que regula las vías de señalización aguas abajo", dice Hannes Schihada del Instituto de Farmacología y Toxicología delUniversidad de Würzburg JMU.
Un caso especial son los receptores acoplados a proteínas G GPCR. "Alrededor del 30 por ciento de todos los medicamentos autorizados en todo el mundo actúan sobre estos receptores", explica Hannes Schihada, "pero su potencial aún no se ha utilizado por completo". Hasta ahora, erano es posible probar el efecto de millones de medicamentos potenciales en el arreglo GPCR en muy poco tiempo. "Esto ha sido un obstáculo para el descubrimiento de nuevas sustancias farmacéuticas y la investigación de GPCR aún desconocidos", dice la Dra. Isabella Maiellaro,quien está a cargo del proyecto junto con el profesor Martin Lohse.
El equipo de JMU ha desarrollado un método que permite determinar tanto la actividad como la potencia de los ligandos GPCR en células vivas utilizando tecnología de alto rendimiento. Los científicos han publicado sus resultados en la revista Nature Biología de las comunicaciones .
Qué puede hacer el nuevo método
El nombre del método es BRET diseño de sensor basado en la transferencia de energía de resonancia de bioluminiscencia. "Se puede usar no solo para GPCR sino para muchas biomoléculas diferentes", explica Schihada.
El diseño del sensor universal ahora permite la exploración de los cambios conformacionales del receptor en las células vivas con el método de alto rendimiento. Esto permite una caracterización farmacológica mucho más rápida por un alto número de combo de prueba que actúan directamente sobre el receptor, independientemente de su receptor aguas abajovías de señal.
"Esta tecnología puede contribuir a una comprensión más rápida y mejor de los diferentes niveles de efectividad de los medicamentos y, por lo tanto, impulsar el desarrollo de conceptos terapéuticos novedosos", dice Schihada. El estudio de objetivos de receptores novedosos producirá una gama más alta para desarrollar medicamentos quetienen menos efectos secundarios y son más eficientes.
Además, los sensores podrían ayudar a comprender mejor lo que se llama GPCR huérfanos: GPCR cuya función y ligandos aún se desconocen en gran medida ". Con estos hallazgos podemos sentar las bases para el tratamiento de enfermedades graves que hasta ahora eran difíciles de tratar,como el Alzheimer o la esclerosis múltiple ", dice el científico.
La investigación ha sido financiada por el Ministerio Federal de Educación e Investigación. Los científicos ahora quieren ampliar su gama de sensores adecuados para un alto rendimiento.
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Universidad de Würzburg . Original escrito por Corinna Russow. Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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