Investigadores del Departamento de Fisiología y Biofísica de la Universidad de California, Escuela de Medicina de Irvine han descubierto la base molecular de una acción terapéutica de una medicina herbal antigua utilizada en África para tratar diversas enfermedades, incluida la epilepsia.
La medicina herbal, un extracto de hoja del arbusto Mallotus oppositifolius , anteriormente se descubrió que era eficaz para controlar las convulsiones, pero el mecanismo era desconocido. El descubrimiento, publicado en Comunicaciones de la naturaleza descubrió que dos componentes del extracto de hoja de Mallotus activan KCNQ2 / 3, un canal de iones de potasio esencial para controlar la actividad eléctrica en el cerebro. Los dos componentes fueron algo efectivos solos, pero en combinación fueron altamente efectivos tanto para activar KCNQ2 / 3canales y para prevenir las convulsiones potencialmente mortales.
El equipo de investigación de la UCI, compuesto por el becario posdoctoral Rían Manville, PhD y el investigador principal Geoffrey Abbott, MSc, PhD, seleccionaron compuestos individuales del extracto de hoja para la actividad de apertura de canales, y luego combinaron los dos compuestos más activos para descubrir la sinergia terapéutica contenidaen un remedio popular africano utilizado durante siglos. Sorprendentemente, uno de los dos compuestos identificados, el ácido isovalérico, es también un componente principal de la raíz de valeriana, una hierba utilizada en la antigua Grecia como remedio para el insomnio, y durante siglos por los ingleses y tambiénlos nativos americanos como anticonvulsivos. La raíz de valeriana todavía es utilizada por hasta 2 millones de personas cada semana en los Estados Unidos como remedio herbal para la ansiedad y el insomnio.
"Estamos muy interesados en adoptar un enfoque molecular de la etnobotánica, el estudio de las plantas y su uso por las poblaciones locales, para descubrir los mecanismos moleculares de los remedios antiguos y utilizar este conocimiento para crear medicamentos más seguros y efectivos.Los canales de KCNQ que estudiamos generalmente se abren por actividad eléctrica, pero sabemos que también son increíblemente sensibles a la presencia de moléculas pequeñas, incluidos neurotransmisores, pero también moléculas del exterior, como medicamentos y constituyentes de alimentos y extractos de hierbas ", dijoAbbott. "Algunas medicinas populares corren el riesgo de perderse, ya sea porque se están olvidando las prácticas tradicionales o porque las especies de plantas utilizadas están en peligro. La pérdida de especies puede surgir de la recolección excesiva, la destrucción del hábitat o el cambio climático. Hay una razacontra el tiempo para evitar que este increíble recurso se pierda para siempre "
El equipo de UCI descubrió que el extracto de hierbas que estudiaron tenía preferencias de subtipo de canal diferentes a las drogas modernas que activan el canal KCNQ2 / 3, como el medicamento anticonvulsivo, la retigabina. Debido a esto, al combinar los compuestos de hierbas con retigabina, fueroncapaz de bloquear completamente el canal, una hazaña no lograda previamente.
"Bloquear el canal es un buen truco, pero también podría tener implicaciones clínicas. La retigabina se retiró del mercado el año pasado debido a un sorprendente efecto secundario: vuelve azul la piel y el blanco de los ojos. Sin embargo, al combinarLa retigabina con los componentes a base de hierbas, descubrimos que podríamos reducir en gran medida la dosis de retigabina requerida para la actividad.Este tipo de estrategia podría algún día permitirnos usar medicamentos como la retigabina en dosis lo suficientemente bajas como para ser seguro, mientras retiene o incluso mejora su eficacia al combinarcon compuestos de refuerzo naturales derivados de plantas ", dijo Abbott.
Además de los efectos de refuerzo del extracto de hierbas, la identificación de la capacidad de productos químicos específicos dentro de las plantas para activar canales iónicos influyentes como KCNQ2 / 3 puede conducir algún día a nuevos medicamentos para la epilepsia, la ansiedad y el dolor que explotan los espacios químicos alternativosofrecido por los componentes moleculares de los etnobotánicos.
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Materiales proporcionados por Universidad de California - Irvine . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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