Las moléculas radiomarcadas, los llamados radiotrazadores, ayudan a los médicos nucleares a detectar y atacar con precisión los tumores, que a menudo se desarrollan debido a cambios patológicos en los procesos metabólicos. Utilizando la tomografía por emisión de positrones, un equipo de científicos de Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf HZDR ha desarrollado el primer radiotrazador marcado con el isótopo de flúor 18F, que puede visualizar proteínas de transporte especiales que a menudo se encuentran en las membranas celulares de las células cancerosas. Los investigadores optaron por un enfoque de síntesis radioquímica inusual, como lo describen en la revista Informes científicos
Durante el metabolismo, los tumores malignos generan mayores cantidades de un cierto tipo de proteína de transporte, que, por ejemplo, transporta el producto metabólico intermedio, lactato, a ciertas células tumorales y al mismo tiempo lo exporta a otros, una estrategia para prevenir la apoptosis,una forma de muerte celular programada que mataría al tumor en un metabolismo saludable.
"Esta correlación se ha observado en una variedad de tipos de tumores. Por esta razón, los llamados transportadores de monocarboxilato se consideran proteínas clave para tratar un amplio espectro de diferentes tipos de cáncer. Manipularlos puede conducir a una terapia exitosa".explica el profesor Peter Brust. Él es el jefe del Departamento de Neuroradiopharmaceuticals en el sitio de investigación HZDR en Leipzig y trabaja en temas radiofarmacéuticos actuales con un enfoque en la investigación del cerebro. "Esto incluye el desarrollo sintético de radiotrazadores modernos, que juegan un papel especialen la lucha contra el cáncer y, en particular, los tumores cerebrales agresivos ", dice Peter Brust, describiendo la misión de su equipo.
En estudios preclínicos y de biología molecular, los científicos ya habían tratado de bloquear la actividad de los transportadores de monocarboxilato MCT mediante el uso de ciertas moléculas orgánicas pequeñas con un efecto inhibidor pronunciado por ejemplo,? -CHC. Los resultados iniciales mostraron que la interrupción del lactatoel flujo puede ser una estrategia terapéutica altamente efectiva para detener el crecimiento de tumores malignos.
radiofármacos para imágenes no invasivas
Además de su interés terapéutico, la función metabólica de MCT también abre nuevas posibilidades de diagnóstico: pueden usarse como biomarcadores valiosos en muchos tipos de cáncer, por ejemplo, mediante el uso de tomografía por emisión de positrones PET. Este método utiliza radionúclidos que emitenpartículas elementales cargadas positivamente, llamadas positrones. El paciente recibe primero un radiofármaco, una molécula acoplada con un átomo radiactivo como el 18F, que emite positrones. Cuando un positrón interactúa con un electrón en el cuerpo, se emite radiación en direcciones diametralmente opuestas enla forma de dos fotones de alta energía, que son grabados por detectores dispuestos en un anillo alrededor del paciente. Esta imagen de los procesos metabólicos permite a los médicos sacar conclusiones sobre la distribución espacial del radiofármaco dentro del cuerpo y, por lo tanto, sobre cualquier patologíacambios
Objetivo: síntesis radiofarmacéutica rápida y automatizada para uso clínico diario
A pesar de su potencial como estructuras diana terapéuticas en la lucha contra el cáncer, recientemente no se ha estudiado ningún inhibidor de MCT radiomarcado para medir su idoneidad en los procedimientos de diagnóstico por imagen como el PET ". ¿Hemos desarrollado un análogo estructural del inhibidor de MCT conocido?-CHC y lo acopló con éxito con el radionúclido PET 18F en un procedimiento complejo. Su vida media relativamente corta de 110 minutos asegura que el paciente pueda tolerar la exposición a la radiación ", dice el Dr. Masoud Sadeghzadeh, quien coordinó los experimentos y describió el enfoque.utilizado por los químicos de Leipzig.
Después de realizar los primeros estudios preclínicos prometedores de su nuevo compuesto [18F] FACH, los científicos revisaron su vía sintética. "El desafío es producir el radiotrazador lo suficientemente rápido para que podamos aprovechar las propiedades radiantes del 18F en aplicaciones prácticas", dijo Radiochemist.La doctora Barbara Wenzel explica: el período de tiempo durante el cual se puede usar el radiotrazador está determinado por la vida media del radionúclido. Si bien los químicos inicialmente necesitaron 160 minutos para producir manualmente el nuevo radiotrazador, ahora pudieron reducir el tiempo de síntesis a la mitadmodificando su enfoque ..
"La característica clave de nuestra síntesis es que no requiere la adición de un grupo protector. Este paso intermedio ahora obsoleto solía ser necesario para proteger las partes reactivas de una molécula de reacciones secundarias involuntarias", agrega Barbara Wenzel.Por lo tanto, los científicos han simplificado considerablemente el procedimiento y lo han adaptado para la transferencia a un módulo de síntesis automatizado, un requisito previo indispensable para los exámenes de tumores que ahora están planificados y para un posible uso futuro en medicina nuclear.
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Materiales proporcionado por Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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