un traje químico a medida para medicamentos contra el Alzheimer

Nuevos inhibidores para enzimas

• Fecha : 17 de julio de 2020
• Fuente : Universidad de Gotinga
• Resumen : Más de 50 millones de personas en todo el mundo se ven afectadas por la enfermedad de Alzheimer y es uno de los mayores desafíos médicos y sociales de nuestro tiempo. Debido a los cambios patológicos en el cerebro, los pacientes se vuelven cada vez más olvidadizos y desorientados a medida que la enfermedad progresa. Todavía se considera el Alzheimer.incurable hoy. Los investigadores ahora describen un enfoque prometedor para tratar la enfermedad de Alzheimer.

Con más de 1.2 millones de personas afectadas solo en Alemania y más de 50 millones de personas en todo el mundo, la enfermedad de Alzheimer, también conocida simplemente como Alzheimer, es uno de los mayores desafíos médicos y sociales de nuestro tiempo. Debido a los cambios patológicos en el cerebro, los pacientescada vez más olvidadizo y desorientado a medida que avanza la enfermedad. En el peor de los casos, incluso los parientes cercanos ya no son reconocidos y las tareas domésticas simples ya no pueden llevarse a cabo de manera independiente. Esto significa que se necesita cuidado para los afectados. A pesar de la investigación intensiva, la enfermedad de Alzheimer esTodavía se considera incurable. Los investigadores de la Universidad de Gotinga y el Instituto Fraunhofer de Terapia Celular e Inmunología de Leipzig-Halle han descrito un enfoque prometedor para tratar la enfermedad de Alzheimer. Los resultados han sido publicados en la revista Bioquímica .

Para el estudio, el profesor Kai Tittmann del Centro de Biociencias Moleculares de Gotinga trabajó junto con investigadores de la Facultad de Química de la Universidad de Gotinga y el equipo dirigido por el Profesor Hans-Ulrich Demuth de Fraunhofer IZI en Halle. Hace varios años,El equipo de Halle descubrió que una enzima específica que forma parte del metabolismo hormonal del cerebro humano desempeña un papel fisiopatológico crítico en el desarrollo de la enfermedad de Alzheimer, además de su función biológica real de maduración hormonal. Los primeros inhibidores de esta enzima, que inhibenprocesos patológicos específicos, ya han producido resultados prometedores.

Para dar a estos ingredientes activos un "traje hecho a medida" químico, el equipo de investigación investigó el mecanismo de reacción de la enzima usando cristalografía de proteínas. "Esto nos permitió obtener 'instantáneas' de la enzima de trabajo por primera vez", diceEl autor principal Tittmann. Esto permitió construir nuevos inhibidores donde el principio del diseño se basa en la reacción natural. Estos inhibidores por lo tanto conducen a una unión altamente selectiva sin el riesgo de efectos secundarios peligrosos. Los científicos también lograron determinar una estructura atómicade la enzima humana con la nueva sustancia. Esto forma una base importante para un mayor desarrollo de los inhibidores. "Estamos seguros de que nuestros resultados conducirán al desarrollo de una nueva generación altamente selectiva de medicamentos para el Alzheimer", explicó Demuth.

Fuente de la historia :

Materiales proporcionado por Universidad de Gotinga . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.

Referencia del diario :

1. Oliver Kupski, Lisa-Marie Funk, Viktor Sautner, Franziska Seifert, Brigitte Worbs, Daniel Ramsbeck, Franc Meyer, Ulf Diederichsen, Mirko Buchholz, Stephan Schilling, Hans-Ulrich Demuth, Kai Tittmann. Las hidrazidas son potentes análogos del estado de transición para la glutaminil ciclasa implicada en la patogenia de la enfermedad de Alzheimer . Bioquímica , 2020; DOI: 10.1021 / acs.biochem.0c00337