Un antihistamínico es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los efectos mediados por la histamina, un mediador químico endógeno liberado durante las reacciones alérgicas, a través de la acción en el receptor de histamina.
Solo los agentes donde el efecto terapéutico principal está mediado por la modulación negativa de los receptores de histamina se denominan antihistamínicos; otros agentes pueden tener acción antihistaminérgica pero no son verdaderos antihistamínicos.