Hay cuatro clases amplias de opioides: péptidos opioides endógenos, producidos en el cuerpo; alcaloides de opio, como la morfina el opioide prototípico y codeína; opioides semisintéticos como la heroína y la oxicodona; y opioides totalmente sintéticos como la petidina.y metadona que tienen estructuras no relacionadas con los alcaloides del opio.

Los opioides se han usado durante mucho tiempo para tratar el dolor agudo como el dolor postoperatorio.

También han resultado ser invaluables en los cuidados paliativos para aliviar el dolor severo, crónico e incapacitante de afecciones terminales como el cáncer.

A menudo se requieren dosis muy altas en paliación para mejorar la calidad de vida terminal de los pacientes.