La demencia y otras tauopatías, especialmente la enfermedad de Alzheimer, representan una clase de enfermedades neurodegenerativas asociadas con la agregación de la proteína Tau en el cerebro humano. Estas enfermedades representan una de las principales causas de muerte y discapacidad en la población de ancianos en el oestemundo, sin terapia efectiva actual.
Un equipo internacional de científicos dirigido por el Dr. Gergely Tóth en la Universidad de Cambridge Reino Unido y en la Academia de Ciencias de Hungría Hungría, con el profesor Eckhard Mandelkow en Deutsches Zentrum fu? R Neurodegenerative Erkrankungen Alemania en colaboración con Novalix Francia y Elan Pharmaceuticals EE. UU. Informaron sobre el desarrollo de un nuevo enfoque terapéutico para atacar la proteína Tau monomérica mediante candidatos a fármacos de molécula pequeña para mantener la función nativa de la proteína y reducir su plegamiento y agregación erróneos, lo que está relacionado con la aparición de estas enfermedades.El estudio fue publicado recientemente en Investigación actual de Alzheimer CAR y fue seleccionado como Elección del Editor por el Prof. DK Lahiri, Editor en Jefe,
La proteína Tau es una proteína intrínsecamente desordenada IDP, una clase de proteínas que carecen de una estructura 3D estable. Debido a esto, atacarla utilizando moléculas pequeñas ha sido un desafío. Para abordar este desafío, el equipo científico aplicó una detección de unión únicaMetodología, aplicada por Novalix, para detectar la unión entre moléculas pequeñas y Tau. Esto condujo a la identificación de un conjunto diverso de moléculas nuevas de fragmentos y pequeñas moléculas similares al plomo capaces de unir Tau, una parte de la cual redujo la agregación de Tau in vitroy en un modelo celular de tauopatías.
El estudio demostró por primera vez que la Tau monomérica puede ser un receptor viable de pequeñas moléculas similares a fármacos, y respalda la viabilidad potencial y práctica de la estrategia terapéutica para apuntar a las fases tempranas de la vía de agregación de Tau y potencialmente a otras PDI pormoléculas pequeñas, eliminando así la formación de posibles especies de proteínas mal plegadas tóxicas. Los investigadores sugieren que el paradigma presentado de descubrimiento de fármacos tiene aplicabilidad general, "el enfoque de descubrimiento de fármacos que presentamos puede aplicarse a otros desplazados internos vinculados a otras enfermedades de plegamiento erróneo como el Alzheimer yEnfermedades de Parkinson ".
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Materiales proporcionados por Editores de Bentham Science . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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