La investigación dirigida por la Universidad de Adelaida está allanando el camino para medicamentos más seguros y efectivos para tratar la diabetes tipo 2, reduciendo los efectos secundarios y la necesidad de inyecciones de insulina.
Dos estudios, publicados en el Revista de Química Medicinal y BBA-Temas generales , han mostrado por primera vez cómo los nuevos fármacos antidiabéticos potenciales interactúan con su objetivo en el cuerpo a nivel molecular.
Estos nuevos medicamentos potenciales tienen una acción completamente diferente que el antidiabético más comúnmente recetado, Metformina, que actúa sobre el hígado para reducir la producción de glucosa, y son potencialmente más eficientes para reducir el azúcar en la sangre. Se dirigen a un receptor de proteína conocido como PPARgammase encuentra en el tejido adiposo de todo el cuerpo, activándolo total o parcialmente para disminuir el azúcar en la sangre al aumentar la sensibilidad a la insulina y cambiar el metabolismo de la grasa y el azúcar.
"La diabetes tipo dos se caracteriza por la resistencia a la insulina con el consiguiente alto nivel de azúcar en la sangre que conduce a enfermedades graves. Por lo general, se asocia con factores de estilo de vida deficientes como la dieta y la falta de ejercicio", dice el investigador principal, el Dr. John Bruning, de la UniversidadFacultad de Ciencias Biológicas e Instituto de Fotónica y Detección Avanzada.
"La prevalencia de diabetes tipo 2 solo en Australia se ha más que triplicado desde 1990, con un costo estimado de $ 6 mil millones al año. Por lo tanto, el desarrollo de terapias seguras y más eficientes se está volviendo cada vez más importante.
"Las personas con diabetes severa necesitan tomar insulina, pero tener que inyectarse esto puede ser problemático, y es difícil obtener los niveles de insulina correctos. Es altamente deseable que las personas dejen las inyecciones de insulina y usen terapias orales".
El primer estudio, en colaboración con el Instituto de Investigación Scripps en Florida, EE. UU., Describe un proyecto de investigación de honor realizado por Rebecca Frkic, donde se produjeron 14 versiones diferentes de un medicamento que activa parcialmente PPARgamma. La activación parcial puede tener el beneficio de menos lado-efectos que la activación completa.
El medicamento original, INT131, se está probando actualmente en ensayos clínicos en los EE. UU., Pero algunas de las versiones producidas en la Universidad de Adelaida han aumentado la potencia en comparación con el original, con el potencial de mejorar aún más el tratamiento de la diabetes tipo 2.
"Un hallazgo importante de este estudio fue poder mostrar qué regiones del medicamento son más importantes para interactuar con el receptor PPARgamma", dice el Dr. Bruning. "Esto significa que ahora tenemos la información para diseñar medicamentos modificados que funcionarán inclusomás eficientemente "
El segundo estudio, en colaboración con la Universidad de Flinders, utilizó la cristalografía de rayos X para demostrar por primera vez exactamente cómo un nuevo fármaco potencial, la rivoglitazona, se une al receptor PPARgamma. La Rivoglitazona activa completamente la PPARgamma pero tiene menos efectos secundarios que otros coneste modo de acción.
"Mostrar cómo este compuesto interactúa con su objetivo es un paso clave para poder diseñar nuevas terapias con mayores eficiencias y menos efectos secundarios", dice el autor principal, el Dr. Rajapaksha, de la Facultad de Medicina de la Universidad de Flinders ahora en la Universidad de La Trobe"La falta de información estructural estaba obstaculizando la determinación de los mecanismos precisos involucrados"
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Materiales proporcionado por Universidad de Adelaida . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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