Los científicos de la Universidad de Yale han desarrollado un nuevo proceso químico que puede conducir a la creación de una nueva clase de antibióticos.
El descubrimiento se produce en un momento en que más tipos de bacterias se están volviendo resistentes a los antibióticos existentes, lo que aumenta la aparición de infecciones letales. La capacidad de crear nuevos antibióticos tendría ramificaciones significativas para el tratamiento médico y la salud pública, dijeron los investigadores.
"Esta es una forma de enfocar nuestros talentos como químicos sintéticos en una dirección que puede ayudar de inmediato a los pacientes", dijo Seth Herzon, profesor de química en Yale y miembro del Centro de Cáncer de Yale. Herzon es el investigador principal de un nuevo estudio publicado1 de junio en el diario ciencia .
El compañero postdoctoral de Yale Stephen Murphy y el estudiante graduado de Yale, Mingshuo Zeng, son coautores del estudio. Ambos son miembros del Laboratorio Herzon.
El nuevo proceso hace posible crear moléculas relacionadas con el producto natural pleuromutilina a partir de productos químicos comerciales simples en el laboratorio. La pleuromutilina es producida por un hongo y se descubrió que tenía propiedades antibacterianas útiles a principios de la década de 1950. Desde entonces, los científicos en el mundo académicoy la industria farmacéutica han creado miles de derivados de pleuromutilina mediante un proceso conocido como semisíntesis, que implica modificar químicamente la pleuromutilina en sí misma. Sin embargo, una gran proporción de estos derivados solo varía en una sola posición en la molécula. Una síntesis completa práctica, que haríauna gran cantidad de antibióticos adicionales posibles, se ha mantenido esquiva.
Herzon intentó por primera vez encontrar una solución en 2008. "Trabajamos en este proyecto durante unos años cuando comencé en Yale, pero no registramos mucho éxito", dijo Herzon. "La industria farmacéutica ha sido históricamente la fuerza impulsoradetrás del desarrollo de antibióticos. Sin embargo, los antibióticos están esencialmente al final de la lista en términos de retorno de la inversión. En consecuencia, la mayoría de los principales productos farmacéuticos se han alejado de esta área ".
Esto ha llevado a una escasez de nuevos medicamentos para combatir la resistencia, agregó Herzon. "A medida que la crisis antibacteriana empeoraba, decidimos que teníamos que retomar esto y concebir un enfoque completamente diferente", dijo.
Herzon y sus colegas descubrieron que podían preparar un isómero de pleuromutilina, un compuesto que tiene la misma conectividad, pero con una disposición diferente de átomos, y reorganizarlo en los pasos finales de la síntesis a pleuromutilina. El descubrimiento permitió quese agrupan para superar algunos de los obstáculos anteriores y lograr la síntesis completa de pleuromutilina. Además, estos isómeros tienen mejores propiedades antibacterianas que la pleuromutilina en sí, abriendo la puerta a la preparación de compuestos mejorados.
"Hacer pleuromutilina es genial, pero estamos más interesados en los compuestos no naturales a los que podemos acceder a través de la síntesis. Continuamos refinando la síntesis, y el cielo es el límite ahora, en términos de las modificaciones que podemos hacer", Explicó Herzon." Vamos a comenzar a probar compuestos de inmediato. Si todo va bien, en última instancia, esperamos trasladar nuestros compuestos a ensayos clínicos para tratar infecciones resistentes a los medicamentos ".
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Universidad de Yale . Original escrito por Jim Shelton. Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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