La picazón crónica va más allá de ser una simple molestia; puede afectar en gran medida la calidad de vida de una persona. Si bien los científicos tienen algunas pistas sobre sus causas, las terapias efectivas han sido esquivas.
Ahora, utilizando una técnica llamada detección cuantitativa de alto rendimiento para clasificar más de 86,000 compuestos al mismo tiempo, los investigadores del NCATS y el Instituto Nacional de Investigación Dental y Craneofacial NIDCR informan una nueva estrategia que eventualmente puede ayudar a aliviar la enfermedad crónica.picazón. Han demostrado que bloquear un receptor, o estación de acoplamiento, que se encuentra en la superficie de las neuronas de la médula espinal de ratones y humanos podría ser clave.
Hace varios años, Mark Hoon, Ph.D., y sus colegas del NIDCR encontraron un receptor, Npr1, en las neuronas de la médula espinal del ratón para una proteína asociada con la picazón. La proteína encaja en Npr1 como una llave en una cerradura, ayudandoactivar la sensación de picor. Npr1 parecía ser un objetivo potencial para que las drogas detuvieran el picor.
Hoon contactó al científico de NCATS, James Inglese, Ph.D., y su equipo para que lo ayudaran a identificar compuestos que pudieran bloquear la actividad de Npr1. Los investigadores desarrollaron una serie de ensayos o pruebas, y utilizaron robots para detectar compuestos en células humanas, encontrandoaproximadamente 1,400 moléculas que vale la pena examinar más de cerca. Luego desarrollaron ensayos adicionales para reducir la lista a 15 compuestos. Mostraron que un subconjunto de estos compuestos podría detener el funcionamiento tanto del receptor humano como del ratón. Un estudio de seguimiento en ratones mostró queel bloqueo del receptor reduce el rascado
A continuación, los científicos examinarán más compuestos candidatos y determinarán cómo bloquean Npr1. Esperan que los hallazgos les ayuden a elegir qué compuestos estudiar más y modificar químicamente como posibles fármacos contra la picazón. Hoon, Inglese y sus colegas informaron los resultadosen línea el 10 de julio en Medicina traslacional de la ciencia .
"Este es un estudio de prueba de concepto y una aplicación importante de lo que hace NCATS", dijo Inglese. "Queríamos demostrar que al bloquear farmacológicamente el receptor objetivo, el enfoque podría tener éxito en la búsqueda de un medicamento para el tratamiento crónicopicazón. Debido a que puede llevar mucho tiempo desarrollar un compuesto ideal, la justificación detrás del enfoque debe ser bien examinada ".
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Materiales proporcionado por NIH / Centro Nacional para el Avance de las Ciencias Traslacionales NCATS . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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