Los medicamentos basados en proteínas se usan en el tratamiento de todo tipo de enfermedades, desde cáncer hasta enfermedades cardíacas y artritis reumatoide. Pero las proteínas casi siempre se modifican con apéndices químicos que los ayudan a navegar por el cuerpo o atacar tejidos específicos. Un nuevoEl estudio revela un medio eficiente para unir lípidos moléculas de grasa a péptidos los componentes básicos de las proteínas. Esto puede mejorar las capacidades de suministro de fármacos de las moléculas.
Los nuevos hallazgos se informan en el Actas de la Academia Nacional de Ciencias .
"La química medicinal se ha centrado en el uso de péptidos como andamios para medicamentos debido a la facilidad de su producción y la diversidad química de sus componentes básicos de aminoácidos", dijo el profesor de bioquímica de la Universidad de Illinois, Satish K. Nair, quien dirigió la nueva investigacióncon Thomas Cheatham y Eric Schmidt de la Universidad de Utah. "Sin embargo, los péptidos son generalmente drogas ineficaces porque se absorben mal, no pueden penetrar la barrera hematoencefálica y se descomponen fácilmente", dijo Nair.
La fijación de los lípidos "mejora todas estas propiedades, permitiendo que los péptidos sean más parecidos a los medicamentos", dijo. Los métodos actuales para unir los lípidos a los péptidos requieren el uso de solventes químicos fuertes o catalizadores biológicos caros.
Nair y sus colegas se centraron en un grupo poco conocido de enzimas aisladas de bacterias que habitan en el agua que tienen la notable capacidad de agregar lípidos a una amplia variedad de proteínas. El equipo realizó una serie de experimentos en una familia de estas enzimas paradescubre cómo reconocen e interactúan con los péptidos que modifican.
Los investigadores descubrieron que un tipo de enzima reconoce una secuencia simple de dos aminoácidos dentro de sus proteínas objetivo. Agregaron este motivo a dos péptidos seleccionados al azar y expusieron los péptidos a la enzima. Esto hizo que la enzima agregara unapéndice lipídico a las proteínas. La transformación fue rápida y eficiente.
"Ahora que tenemos una forma muy eficiente de unir lípidos a los péptidos, esto abre la posibilidad de utilizar este enfoque para crear grandes bibliotecas de moléculas que son más parecidas a los fármacos que los péptidos", dijo Nair.
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Universidad de Illinois en Urbana-Champaign . Original escrito por Diana Yates. Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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