Los péptidos prometen ser medicamentos útiles, pero son difíciles de manejar.
Debido a que los péptidos, como las proteínas, son cadenas de aminoácidos, nuestros cuerpos los digerirán y excretarán los restos. Incluso si se entregan a sus objetivos intactos mediante inyección intravenosa, los péptidos en su mayoría no pueden ingresar a las células sin ayuda.
Los químicos de la Universidad de California, San Diego, han encontrado una forma simple, potencialmente ampliamente útil, de enviar péptidos a las células y tejidos.
"Tenemos esta plataforma que podría revolucionar la terapéutica de péptidos", dijo la estudiante graduada Jacquelin Kammeyer, quien ayudó a desarrollar el nuevo método.
"Las personas descubren candidatos a fármacos interesantes que resultan difíciles de usar. Si el medicamento no se puede tragar en una píldora, termina utilizándose solo para el último recurso, tratamientos de 'rescate'", dijo la becaria posdoctoral Angela Blum. Blumy Kammeyer contribuyó igualmente al estudio. Nathan Gianneschi, profesor asistente de química y bioquímica, guió el esfuerzo.
Los péptidos pueden protegerse de la digestión organizándolos como un cepillo densamente empaquetado, el grupo de Gianneschi ha demostrado en trabajos anteriores. Ahora informan en el diario Ciencia química que los cepillos pueden ayudar a los péptidos a ingresar a las células sin cambiar su función biológica.
El cepillo, un polímero densamente ramificado, presenta un conjunto general de aminoácidos altamente cargados al medio ambiente que rodea estas moléculas, lo que probablemente los ayuda a penetrar en las células.
Muchas moléculas que tachonan las superficies de las células tienen una carga negativa. La punta de un aminoácido, la arginina, tiene una pequeña carga positiva. Los cepillos de polímeros encadenan múltiples copias de este grupo particular de átomos, lo que aumenta la carga positiva.
Los medios exactos de entrada en las células no se entienden completamente, pero los investigadores creen que el cepillo cargado ayuda a la membrana a englobar el péptido.
El grupo elaboró su sistema en un péptido "sin sentido" que no tiene una función conocida en las células, pero podría manipularse para unir apéndices variados en diferentes posiciones a lo largo de la cadena de aminoácidos.
Luego probaron su estrategia en un péptido terapéutico llamado KLA, que podría resultar útil para combatir el cáncer porque hace que las células se autodestruyan, pero no puede ingresar a las células por sí solo. Una vez incorporado en un cepillo denso, KLA pudoentrar en las células y retener su poder de matar.
El procedimiento químico requerido para alterar el péptido para crear un cepillo de polímero que penetra en las células es relativamente simple. Los cepillos se pueden unir a cualquiera de los dos aminoácidos específicos, arginina o lisina, en la cadena peptídica, y también se podrían agregarhasta el final de un péptido que carece de estos puntos de unión.
La versatilidad de su método permite la modificación de una amplia variedad de péptidos de esta manera y podría permitir el desarrollo de fármacos basados en péptidos para tratar una amplia gama de enfermedades.
Fuente de la historia :
Materiales proporcionados por Universidad de California - San Diego . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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