El ensamblaje de un medicamento a partir de componentes inofensivos en la ubicación objetivo, como un tumor, ayudaría a reducir los efectos secundarios del tratamiento. En la revista Angewandte Chemie , científicos británicos y malayos presentan un nuevo catalizador no tóxico hecho de nanopartículas de cobre que se puede usar para ensamblar de manera específica y selectiva bloques de construcción en un sistema vivo. Se demostró que es posible fabricar un medicamento antitumoral a partir de dos componentes benignosen el lugar.
Las reacciones químicas que no interfieren con los procesos celulares son importantes en la investigación de las funciones biológicas en el medio ambiente nativo. El enfoque conocido como química de "clic" permite realizar reacciones selectivas y altamente específicas que son fáciles de llevar a cabo,incluso en un entorno complejo. En este método, las moléculas se "presionan" juntas análogos a romper un rompecabezas. Un ejemplo de tal reacción es la reacción de cicloadición de azida-alquino informada por Meldal y Sharpless, en la que un azidoEl grupo -N 3 reacciona específicamente con un grupo alquino -CC- para formar un triazol, un anillo de cinco miembros con tres átomos de nitrógeno y dos átomos de carbono unidos por un doble enlace. Esta reacción a menudo se usa para unir biomoléculas, aunque anteriormente no era adecuado para su uso en sistemas vivos porque los iones de cobre requeridos como catalizador son tóxicos.
Un nuevo catalizador no tóxico ahora hace que esta reacción esté disponible para nuevas áreas de aplicación. Fue desarrollada por un equipo de la Universidad de Edimburgo Química y el Instituto de Investigación Médica de la Reina, Reino Unido y la Universiti Kebansaan Malasia, y consta de nanopartículasde cobre unido a una resina polimérica.
El equipo probó con éxito el nuevo catalizador en sistemas biológicos que van desde las células hasta el pez cebra. La primera prueba usó un tinte que fluoresce solo cuando dos componentes están unidos a través de la "reacción de clic". Para probar la biocompatibilidad del catalizador, elLos investigadores implantaron una esfera de resina de cobre en los sacos vitelinos de los embriones de pez cebra que posteriormente se desarrollaron normalmente en la etapa larval. Después de que se añadieron los precursores de tinte al agua, las larvas comenzaron a fluorescer, lo que demuestra que el catalizador también es eficaz como implante.
Para más pruebas, los investigadores rompieron el fármaco antitumoral Combretastatina A-4 CA-4 en dos mitades, equipando una con un grupo azido y la otra con un alquino. Al usar el nuevo catalizador, las mitades podrían serunido a través del anillo de triazol resultante. Si bien ambas piezas no son tóxicas, el producto de triazol CA-4 detuvo el crecimiento celular de las células tumorales cultivadas e inició la muerte celular programada.
Es posible implantar las esferas de resina de cobre en la proximidad de un tumor y luego usarlas para generar fármacos activos a partir de precursores inactivos en el lugar. Esto limitaría los efectos citotóxicos en el tumor mismo.
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Materiales proporcionados por Wiley . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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