Un equipo dirigido por el químico orgánico sintético KC Nicolaou de la Universidad de Rice ha desarrollado un nuevo proceso para la síntesis de una serie de potentes agentes anticancerígenos encontrados originalmente en bacterias.
El laboratorio de Nicolaou encuentra formas de replicar compuestos raros y naturales en grandes cantidades para que puedan ser estudiados por biólogos y médicos como posibles medicamentos nuevos. También busca ajustar las estructuras moleculares de estos compuestos a través del diseño analógico y la síntesis paramejorar sus propiedades para combatir enfermedades y disminuir sus efectos secundarios.
Tal es el caso con su síntesis de trioxacarcinas, reportada este mes en el Revista de la Sociedad Americana de Química .
"Esta síntesis no solo hace que estas valiosas moléculas estén fácilmente disponibles para la investigación biológica, sino que también permite el esclarecimiento estructural completo previamente desconocido de una de ellas", dijo Nicolaou. "Las tecnologías sintéticas recientemente desarrolladas nos permitirán construir variaciones paraevaluación biológica como parte de un programa para optimizar sus perfiles farmacológicos "
En la actualidad, no hay medicamentos basados en trioxacarcinas, que dañan el ADN a través de un mecanismo novedoso, dijo Nicolaou.
Se descubrieron trioxacarcinas en el caldo de fermentación de la cepa bacteriana Streptomyces bottropensis. Interrumpen la replicación de las células cancerosas al unirse y modificar químicamente su material genético.
"Estas moléculas están dotadas de potentes propiedades antitumorales", dijo Nicolaou. "No son tan potentes como la shishijimicina, que también sintetizamos recientemente, pero son más potentes que el taxol, el fármaco anticancerígeno ampliamente utilizado. Nuestroel objetivo es hacerlo más poderoso ajustando su estructura "
Dijo que su laboratorio está trabajando con un socio biotecnológico para emparejar estos compuestos citotóxicos llamados cargas útiles con anticuerpos dirigidos a las células cancerosas a través de conectores químicos. El proceso produce los llamados conjugados de anticuerpos y drogas como medicamentos para tratar a los pacientes con cáncer ".una de las últimas fronteras en quimioterapia de focalización personalizada ", dijo Nicolaou, quien a principios de este año ganó el Premio Wolf en Química.
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Materiales proporcionado por Universidad de Rice . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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