Investigadores de la Universidad de Michigan han diseñado un nuevo compuesto que las pruebas en animales sugieren que podría ofrecer las propiedades analgésicas de los opioides como la morfina y la oxicodona sin el riesgo de adicción. Con más de 100 estadounidenses muriendo por sobredosis de opioides todos los días, allíes una necesidad urgente de medicamentos que ofrezcan fuertes propiedades para aliviar el dolor sin conducir a la adicción.
Tomás Joaquín Fernández, un becario de postgrado en el Departamento de Farmacología de la Universidad de Michigan y el Centro de Investigación Edward F. Domino, presentará esta nueva investigación preclínica en la reunión anual de la Sociedad Americana de Farmacología y Terapéutica Experimental durante la reunión de Biología Experimental 2018 que se realizaráDel 21 al 25 de abril en San Diego, Fernández trabajó en esta investigación con colegas del Departamento de Química Medicinal de la Facultad de Farmacia de la Universidad de Michigan.
Un problema con los opioides actuales es que los pacientes desarrollan tolerancia, lo que lleva a la necesidad de más medicamentos para mantener la misma cantidad de alivio del dolor. "Nuestra esperanza es que con nuestros nuevos opioides, los pacientes necesiten menos medicamentos con el tiempo,lo que podría ponerlos en menos riesgo de los efectos secundarios negativos del uso de opioides, incluida la adicción, la depresión respiratoria y el estreñimiento ", dijo el miembro del equipo de investigación Nicholas Griggs, candidato a doctorado en el Departamento de Farmacología.
Para desarrollar un mejor analgésico, los investigadores modificaron químicamente los compuestos siguiendo el modelo de los péptidos para aliviar el dolor del cuerpo, que son liberados naturalmente por las neuronas. Diseñaron los compuestos para interactuar en dos tipos de receptores de opioides, uno que es responsable del alivio del dolory la responsabilidad de la adicción y una que puede emplearse para reducir la responsabilidad de la adicción y el desarrollo de tolerancia. Después de evaluar los compuestos en las células cultivadas, los investigadores seleccionaron un compuesto líder para probar en ratones. Produjo efectos analgésicos pero no fue efectivo en las pruebas de recompensay la dependencia, efectos que pueden conducir a la adicción y los síntomas de abstinencia. "Nos esforzamos por resolver la epidemia de opioides trabajando en el problema más fundamental: el tratamiento eficaz del dolor", dijo Fernández. "Nuestro trabajo también puede proporcionar a otros investigadoresmejor comprensión de los receptores de opioides y las interacciones entre los receptores, que podrían explotarse para desarrollar mejores opciones para el manejo del dolor"
Los investigadores planean realizar estudios adicionales de comportamiento animal para comprender completamente las propiedades reducidas de tolerancia y dependencia del nuevo compuesto analgésico.
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Materiales proporcionados por Biología Experimental 2018 . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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