Investigadores de Charité - Universitätsmedizin Berlin y el Instituto Zuse de Berlín han desarrollado una nueva generación de medicamentos para el dolor. Los investigadores utilizaron simulaciones por computadora para desarrollar nuevos opioides que solo funcionarán en sitios afectados por lesiones o inflamación. Estos medicamentos pueden prevenir la apariciónde los efectos secundarios relacionados con el cerebro y el intestino típicamente asociados con los opioides convencionales y se ha demostrado que tienen éxito en estudios preclínicos. Los resultados de esta investigación se han publicado en dolor y Informes científicos .
Los opioides son una clase de medicamentos con potentes propiedades para aliviar el dolor. Se utilizan principalmente para tratar el dolor asociado con el daño tisular y la inflamación, como el causado por la cirugía o el cáncer. Los efectos secundarios comunes asociados con su uso incluyen somnolencia, náuseas, estreñimiento, dependencia y, en algunos casos, paro respiratorio.El equipo de investigación, dirigido por el profesor Dr. Christoph Stein del Departamento de Anestesiología y Medicina Quirúrgica de Cuidados Intensivos en el Campus Benjamin Franklin, espera desarrollar nuevos tipos de dolormedicamentos que funcionarán sin producir efectos secundarios peligrosos. En colaboración con el Dr. Marcus Weber, del Instituto Zuse de Berlín, los investigadores usaron simulaciones por computadora para desarrollar dos nuevos opioides. En ambos casos, los investigadores usaron fentanilo como molécula de partida.
Los investigadores plantearon la hipótesis de que los tejidos dañados o inflamados muestran una interacción más fuerte entre los "agonistas opioides", las sustancias que provocan el efecto analgésico, y los receptores opioides a los que se unen. Sus simulaciones por computadora sugirieron que esto se debe aun aumento de la concentración de protones en los tejidos inflamados, lo que conduce a valores de pH más bajos que en los tejidos sanos, lo que resulta en condiciones ácidas. Las moléculas de opioides necesitan someterse a protonación antes de que puedan unirse y activar los receptores de opioides. Los investigadores utilizaron este conocimiento para diseñar dos medicamentos.eso solo existiría en su estado protonado en presencia de inflamación. Esto restringe la activación del receptor de opioides a sitios de daño tisular o inflamación, en lugar de receptores en el cerebro o intestino.
"Nuestro método de diseño innovador proporciona una base sólida para una nueva generación de medicamentos para el dolor", informa el profesor Stein. Agrega: "Estos medicamentos podrían ayudarnos a ambos a evitar los peligrosos efectos secundarios de los opioides convencionales y a reducir las complicaciones.también nos ayudaría a detener la crisis de opioides, un problema que es particularmente evidente en los Estados Unidos "
Los investigadores esperan desarrollar aún más estos medicamentos recientemente diseñados para ponerlos a disposición de los pacientes. También planean mejorar su comprensión de los procesos moleculares subyacentes a las interacciones complejas observadas en los tejidos inflamados, con la esperanza de que puedanpara apoyar la optimización de los opioides a través de los conocimientos que obtienen. Idealmente, sus conocimientos también serán beneficiosos para otras drogas, como las que se usan para tratar la presión arterial alta.
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Materiales proporcionado por Charité - Universitätsmedizin Berlín . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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