Una nueva versión de un medicamento contra la obesidad que causó efectos secundarios psiquiátricos graves podría ayudar a las personas a perder kilos sin experimentar la ansiedad, la depresión y los pensamientos suicidas previamente asociados con él. La investigación, publicada en Química bioorgánica y medicinal , muestra que la nueva versión del medicamento aún puede funcionar sin llegar al cerebro en ratas, evitando los efectos secundarios.
Los investigadores detrás del estudio, de RTI International en los EE. UU., Dicen que esto significa que la nueva versión del medicamento podría usarse en el futuro para tratar la obesidad. Y su enfoque también podría apoyar el desarrollo de medicamentos para combatir la enfermedad hepática, metabólicacondiciones y colesterol alto en sangre.
En nuestros cuerpos tenemos receptores de cannabinoides que controlan el apetito, el estado de ánimo, la memoria y el dolor. El medicamento contra la obesidad Rimonabant impide que estos receptores funcionen. Pero se descubrió que el medicamento tiene graves efectos secundarios psiquiátricos en un pequeño número de personas que lo tomaron.Debido a esto, el medicamento nunca fue aprobado en los EE. UU. Y el fabricante Sanofi-Aventis se retiró voluntariamente del mercado europeo.
En el nuevo estudio, los investigadores alteraron el medicamento para que ya no ingrese al cerebro, lo que evita que tenga efectos secundarios psiquiátricos.
El autor del estudio, el Dr. Rangan Maitra, de RTI International en los EE. UU., Explicó: "Existe una necesidad real de nuevos medicamentos para tratar afecciones metabólicas como la obesidad. Estamos trabajando con químicos para alterar el medicamento Rimonabant y crear compuestos que no pueden obteneren el cerebro. Esperamos que esto ayude a crear medicamentos que puedan tratar a las personas con estas afecciones, sin que tengan que sufrir los efectos secundarios ".
El Dr. Maitra y sus colegas modificaron el compuesto original de Rimonabant cambiando su peso, polaridad y otras propiedades para tratar de evitar que ingrese al cerebro.
Las pruebas en ratas encontraron que una de las versiones, llamada 8c, bloquea el receptor objetivo y es mucho menos probable que el medicamento original ingrese al cerebro y afecte el sistema nervioso central.
Los investigadores encontraron que 8c se queda principalmente en la sangre y funciona en los receptores de cannabinoides que se encuentran en otras partes del cuerpo que no son el cerebro. En comparación, más de la mitad del medicamento original Rimonabant ingresó al cerebro.
Es temprano para la investigación, y la nueva versión del medicamento deberá pasar por pruebas antes de que pueda usarse para tratar a las personas, pero los investigadores dicen que es un paso en la dirección correcta. Su estudio también describe cómo los científicos puedenprueba medicamentos diseñados para apuntar a los receptores de cannabinoides para asegurarse de que funcionan fuera del cerebro.
"El desarrollo de fármacos es un proceso largo y arduo", dijo el Dr. George Amato, coautor del estudio. "Debe desarrollar cientos, si no miles, de compuestos antes de obtener el correcto. El desafío es quealgunos medicamentos que se absorben en el intestino también ingresan al cerebro. Nos propusimos encontrar compuestos que absorben a través de la barrera intestinal pero no la barrera cerebral. Hemos identificado algunos, y ahora servirán como estructuras de plomo para un mayor refinamiento."
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Materiales proporcionado por Elsevier . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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