El estudio de ratas NIH sugiere que la amitriptilina inhibe temporalmente la barrera hematoencefálica, permitiendo que los medicamentos ingresen al cerebro.
Una nueva investigación de los Institutos Nacionales de Salud descubrió que combinar el antidepresivo amitriptilina con medicamentos diseñados para tratar enfermedades del sistema nervioso central, mejora el suministro de medicamentos al cerebro al inhibir la barrera hematoencefálica en ratas. La barrera hematoencefálica sirve como unlímite natural, protector, que impide que la mayoría de los medicamentos ingresen al cerebro. La investigación, realizada en ratas, apareció en línea el 27 de abril en el Revista de flujo sanguíneo cerebral y metabolismo .
Aunque los investigadores advierten que se necesitan más estudios para determinar si las personas se beneficiarán del descubrimiento, el nuevo hallazgo tiene el potencial de revolucionar el tratamiento para una gran cantidad de afecciones centradas en el cerebro, que incluyen epilepsia, accidente cerebrovascular, esclerosis lateral amiotrófica humana ELA, depresión y otros. Los resultados son tan prometedores que se ha presentado una solicitud de patente provisional para métodos de administración conjunta de amitriptilina con medicamentos del sistema nervioso central.
Según Ronald Cannon, Ph.D., científico del personal del Instituto Nacional de Ciencias de Salud Ambiental NIEHS de los NIH, el mayor obstáculo para administrar medicamentos de manera eficiente al cerebro es una bomba de proteína llamada glicoproteína P.de los vasos sanguíneos del cerebro, la glicoproteína P dirige las toxinas y los productos farmacéuticos a la circulación del cuerpo antes de que pasen al cerebro.
Para tener una idea de cómo funciona la glicoproteína P, Cannon dijo que pensara en la proteína como un portero del hotel, de pie frente a una puerta giratoria en la entrada del vestíbulo. Una persona que no está autorizada para entrar sería rechazada,ser conducido de vuelta a la puerta giratoria y salir a la calle.
"Por ejemplo, a pesar de que los vegetales son buenos para comer, tienen moléculas que podrían ser tóxicas si se deslizan en el cerebro", dijo Cannon. "No entran, debido a la glicoproteína P, pero estoel mismo protector también evita la terapéutica útil "
Cannon y sus colegas del NIEHS encontraron inicialmente que la amitriptilina redujo significativamente la actividad de la bomba de glicoproteína P en los capilares cerebrales de las ratas de tipo salvaje. Más tarde, vieron que la amitriptilina tenía el mismo efecto en los capilares cerebrales de las ratas genéticamente modificadas diseñadas para imitar la ELA humana.En ambos modelos de ratas, la amitriptilina apagó la glicoproteína P en 10-15 minutos. Cuando se eliminó la amitriptilina, la actividad de la bomba de glicoproteína P volvió a su intensidad máxima.
David Banks, compañero de estudios posteriores al bachillerato del NIEHS, es el autor principal del artículo y describió la acción de la amitriptilina sobre la glicoproteína P como rápida y reversible. Son estas ventajas las que hacen que la terapia sea tan atractiva.
"La mayoría de los inventos desarrollados en el banco no llegan a la clínica, pero espero que nuestros hallazgos se traduzcan en mejores opciones de tratamiento para los médicos y sus pacientes", dijo Banks.
Cannon anticipa que la administración de amitriptilina junto con una dosis más baja de un opioide podría aliviar el dolor y reducir los efectos secundarios negativos, como el estreñimiento y la adicción, que generalmente se observa con dosis más altas de opioides recetados.
"A medida que nuestra nación enfrenta aumentos en la enfermedad de Alzheimer, el autismo y el abuso de opioides, esperamos que este descubrimiento ayude a abordar estos graves problemas de salud", dijo la directora del NIEHS, Linda Birnbaum, Ph.D.
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Materiales proporcionado por NIH / Instituto Nacional de Ciencias de Salud Ambiental . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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