Investigadores de la Universidad Tecnológica de Eindhoven y la Universidad de Utrecht han descubierto los parámetros que rigen la encapsulación de medicamentos. Esto brinda más control sobre la liberación lenta y constante de medicamentos en pacientes. Además, diseñar encapsulaciones para nuevos medicamentos ahora requerirá mucha menos experimentación.lo que hace que el desarrollo de medicamentos sea más rápido y económico. Los investigadores creen que este trabajo tendrá un impacto significativo en el campo biomédico y en el diseño de futuros medicamentos.
Muchos medicamentos son hidrofóbicos, no se disuelven bien en agua, lo que hace problemático el suministro de medicamentos a los pacientes. Una posible solución es encapsular los medicamentos en pequeños paquetes que son hidrofóbicos repelentes al agua en el interior e hidrofílicos soluble en agua en el exterior. Los medicamentos se acumularán en el interior de estos paquetes y el transporte del medicamento por todo el cuerpo del paciente se vuelve mucho más fácil. Los paquetes a menudo consisten en tensioactivos asociados, que están aprobados por el farmacéutico. Cuando se disuelven en agua, una solución fisiológica, o sangre, estas moléculas orientan su parte hidrofóbica hacia el núcleo interno con afinidad por los medicamentos insolubles y su lado hidrofílico hacia el exterior, formando un 'paquete' esférico, llamado micela.
El paradero en una micela
El transporte de drogas por todo el cuerpo de esta manera ha sido posible durante décadas, pero solo ahora los investigadores entienden qué factores determinan exactamente dónde se reúnen las drogas dentro de la micela. Esta distribución espacial puede afectar drásticamente la tasa de liberación de las drogas dentro de un paciente. Algunoslos fármacos se concentran en el centro del núcleo hidrofóbico de la micela y se liberan lentamente, lo cual es deseable para la captación de drogas de un paciente. Otros fármacos se juntan en la interfaz núcleo-cubierta de la micela y se liberan típicamente rápido. Por lo tanto, controlan la ubicación deLas drogas en la encapsulación micelar controlan la tasa de liberación de las drogas.
Usando un tinte para rastrear drogas
Para investigar dónde se juntan las drogas insolubles, los investigadores usaron el Nilo Rojo, una molécula de tinte que se asemeja al tamaño y la solubilidad de las drogas típicas. El tinte tiene una propiedad muy inteligente: no solo absorbe un color específico de luz, sino que tambiénel color depende de su entorno. Si el tinte se disuelve en agua pura, absorbe la luz de un color diferente que si también hay algo de alcohol disuelto en el agua. Cambiar la relación agua / alcohol es una forma inteligente de simular un buen disolventeo un solvente pobre para el tinte. Esto es análogo a trabajar con un fármaco soluble en agua o un fármaco insoluble. Al medir la absorción de luz, los investigadores pudieron determinar cuánto tinte se reunió en el núcleo de la micela y cuánto en el núcleo.interfaz de shell.
Experimentos combinados con simulaciones por computadora
Para confirmar sus hallazgos, los investigadores realizaron simulaciones por computadora para determinar la ubicación de los fármacos disueltos y la forma de la micela de copolímero de bloque. Los cálculos revelan la disposición de los componentes dentro y fuera de la micela, lo que permite evaluar las regiones preferidas dela droga.
A partir de los experimentos y cálculos, se concluyó que la región preferida del fármaco dentro de las micelas de copolímero de bloque está determinada principalmente por la concentración y la solubilidad de las moléculas del fármaco en el medio circundante agua / medio fisiológico / sangre.la concentración del fármaco está por debajo de la solubilidad en agua del solvente, las moléculas del fármaco se juntan en la interfaz núcleo-cáscara de la micela, mientras que si la concentración está por encima de la solubilidad, se juntan en el núcleo.
Menos experimentación de rastro y error
La investigación de encapsulación de drogas de hoy está dominada por la experimentación de rastro y error. Los resultados informados en este estudio permiten el desarrollo más fácil y más barato de drogas inteligentes. Esto ayudará a reducir los efectos secundarios asociados con la terapia y facilitará la creación de tratamientos terapéuticos personalizados dondela liberación del medicamento se ajusta a las necesidades individuales del paciente.
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Universidad Tecnológica de Eindhoven . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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