Investigadores de la Virginia Tech School of Neuroscience se están asociando con la Universidad de California en San Diego y los Institutos Nacionales de Salud de EE. UU. Para desarrollar un medicamento, ahora en sus primeras etapas, que puede tratar ciertos tipos de dolor crónico sin el adictivoconsecuencias de los opioides.
El compuesto farmacológico, conocido como ML351, fue descubierto por investigadores del NIH, parte del Departamento de Salud y Servicios Humanos de los Estados Unidos. Está diseñado para inhibir la enzima producida naturalmente 15-Lipoxygenase-1, que sintetiza lípidos bioactivos que contribuyendirectamente al dolor crónico que no se alivia con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos comunes de venta libre como el ibuprofeno. Esta falta de alivio puede llevar a los pacientes a recurrir a medicamentos más potentes, incluidos los opioides como la oxicodona y otros narcóticos.
"Nuestro objetivo es demostrar la eficacia preclínica de ML351 para el dolor crónico que no responde a los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos y que de otro modo podría tratarse con opioides", dijo Ann Gregus, científica investigadora de la Facultad de Neurociencia, quien estrabajando en el compuesto de drogas con Matt Buczynski, profesor asistente de neurociencia que se especializa en drogadicción. La Escuela de Neurociencia es parte de la Facultad de Ciencias de Virginia Tech.
Un artículo publicado sobre el medicamento y su probable impacto en el tratamiento de ciertos tipos de dolor crónico aparece en la edición de este mes de la revista médica DOLOR . El documento fue escrito por Gregus y Buczynski, con los coautores Tony Yaksh, experto en dolor de la Universidad de California en San Diego, y Anton Simeonov, director científico de los NIH y el Centro Nacional para el Avance de las Ciencias Translacionales. Ganesha Rai, Dave Maloneyy Ajit Jadhav, todos los NIH, desarrollaron el compuesto del fármaco.
El dolor agudo que ocurre al tocar una estufa caliente nos ayuda a protegernos de las autolesiones graves, pero la activación crónica de estas vías de señalización del dolor puede ser debilitante, dijo Buczynski. Actualmente, solo existe un número limitado de medicamentos para tratar eficazmente el dolor crónico,como la causada por enfermedades autoinmunes. Los medicamentos antiinflamatorios actuales, como los antiinflamatorios no esteroideos y los esteroides, ayudan a aliviar el dolor al reducir la inflamación, pero para muchos tipos de dolor crónico son menos efectivos.
ML351 se dirige a una nueva vía de señalización que se cree que es responsable del desarrollo del dolor crónico que no responde a los medicamentos antiinflamatorios. "ML351 puede ser eficaz para múltiples tipos de dolor, y nuestros futuros estudios investigarán su utilidad en otros modelosde dolor crónico ", dijo Gregus.
El tratamiento para el dolor no controlado es la motivación principal para buscar atención médica, dijo Buczynski. Los problemas con el dolor crónico afectan a más del 40 por ciento de la población de los EE. UU., Lo que resulta en costos que exceden los $ 100 mil millones por año. El mal uso de los analgésicos ha contribuido alcrisis de opioides en curso, que se declaró una Emergencia Nacional de Salud Pública en 2016. El problema ha crecido tanto que las sobredosis fatales por el uso de opioides son ahora la principal causa de muerte no natural, y algunos de los mayores abusos de opioides per cápita en el país ocurren enVirginia occidental rural, donde se encuentra Virginia Tech.
"El dolor crónico es extremadamente difícil de tratar debido a la falta de terapias efectivas de primera línea", dijo Buczynski. "Si bien los opioides son medicamentos altamente efectivos, las preocupaciones sobre el peligro de su mal uso han alcanzado un punto álgido. Por lo tanto, es críticonecesidad de nuevos tratamientos no opioides para el manejo efectivo del dolor crónico ".
La necesidad de un medicamento para el dolor no adictivo y no opioide es primordial, agregó Gregus. "Los problemas serios con el uso a largo plazo o el mal uso / desvío de opioides requieren el desarrollo de tratamientos alternativos para ampliar las opciones disponibles para los pacientes con dolor crónico,"Ella dijo." ML351 se muestra prometedor como una terapia no opioide para tratar los estados de dolor que no se alivian con medicamentos de venta libre. Los estudios futuros determinarán cómo podemos traducir estos hallazgos en nuevas terapias para uso clínico ".
Pasarán varios años antes de que el medicamento entre en ensayos clínicos en humanos, y mucho menos llegue a las farmacias. Por ahora, Gregus y su equipo continuarán probando ML351 en otros modelos animales.
"El siguiente paso es evaluar su efectividad para revertir los estados de dolor establecidos de artritis o neuropatía diabética", agregó Gregus. "Si este objetivo tiene una amplia aplicabilidad para tratar los estados de dolor, el compuesto puede optimizarse químicamente y probarse su seguridad y eficaciaen especies animales más grandes y luego en humanos "
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Materiales proporcionados por Virginia Tech . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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