Un equipo de investigadores de la Universidad de Saskatchewan ha desarrollado dos compuestos químicos a base de cafeína que prometen prevenir los estragos de la enfermedad de Parkinson.
la enfermedad de Parkinson ataca el sistema nervioso, provocando sacudidas incontroladas, rigidez muscular y movimientos lentos e imprecisos, principalmente en personas de mediana edad y ancianos. Es causada por la pérdida de células cerebrales neuronas que producen dopamina, un neurotransmisor esencialque permite a las neuronas "hablar" entre sí.
El equipo se centró en una proteína llamada α-sinucleína AS, que participa en la regulación de la dopamina.
En los enfermos de Parkinson, el AS se pliega mal en una estructura compacta asociada con la muerte de las neuronas productoras de dopamina. Peor aún, el AS parece actuar como una enfermedad priónica por ejemplo, la variante Creutzfeldt-Jacob o "vaca loca".enfermedades, una proteína mal plegada desencadena mal plegamiento en otras, propagándose como dominó cayendo.
Jeremy Lee, un bioquímico de la Facultad de Medicina de la U de S, y Ed Krol de la Facultad de Farmacia y Nutrición dirigieron el equipo, que incluyó a los investigadores Troy Harkness y Joe Kakish de la Facultad de Medicina de la U de S, así comoKevin Allen del Grupo de Investigación y Descubrimiento de Drogas en la Facultad de Farmacia y Nutrición.
"Muchos de los compuestos terapéuticos actuales se centran en aumentar la producción de dopamina de las células supervivientes, pero esto es efectivo solo mientras haya suficientes células para hacer el trabajo", dijo Lee. "Nuestro enfoque apunta a proteger la producción de dopaminacélulas al evitar que la α-sinucleína se pliegue mal en primer lugar "
Aunque la química era desafiante, Lee explicó que el equipo sintetizó 30 medicamentos diferentes de "dímero bifuncional", es decir, moléculas que unen dos sustancias diferentes que se sabe que tienen un efecto sobre las células productoras de dopamina. Comenzaron con un "armazón" de cafeína ".guiados por la literatura que muestra que el estimulante tiene un efecto protector contra el Parkinson. Desde esta base, agregaron otros compuestos con efectos conocidos: nicotina, el medicamento para la diabetes metformina y aminoindan, un químico de investigación similar al medicamento rasagilina del Parkinson.
Utilizando un modelo de levadura de la enfermedad de Parkinson, Lee y su equipo descubrieron que dos de los compuestos impedían que la proteína AS se aglomerara, permitiendo que las células crezcan normalmente.
"Nuestros resultados sugieren que estos nuevos dímeros bifuncionales son prometedores para prevenir la progresión de la enfermedad de Parkinson", dijo Lee.
Los hallazgos del equipo se publican en la revista ACS Neurociencia Química .
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Materiales proporcionado por Universidad de Saskatchewan . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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