Las investigaciones sobre nuevas formas sólidas del medicamento antiinflamatorio oxaprozina pueden conducir a una nueva terapia combinada para el asma.
Un estudio exploratorio realizado por científicos de la Agencia de Ciencia, Tecnología e Investigación de Singapur A * STAR sobre nuevas formas sólidas del medicamento antiinflamatorio oxaprozina puede conducir a mejoras en el medicamento contra el asma, el salbutamol, y ayudar a reducir la inflamación de las vías respiratorias.
Muchos medicamentos, en su forma original "original", no son ideales para usar en el cuerpo humano. Por ejemplo, la baja solubilidad puede limitar la capacidad de los medicamentos para dispersarse en el torrente sanguíneo, como es el caso de la oxaprozina, un medicamento ampliamente utilizadoantiinflamatorio. Otros medicamentos se disuelven demasiado rápido, pierden su potencia y requieren dosis múltiples, como el salbutamol, un medicamento utilizado en los inhaladores para el asma para abrir las vías respiratorias restringidas. Una solución puede ser incorporar dos medicamentos en una forma sólida para crear más eficazmedicamentos
"Con la disminución de los descubrimientos de nuevos ingredientes farmacéuticos activos, combinar dos o más ingredientes en una sola dosis es cada vez más común para tratar enfermedades complejas como el VIH / SIDA y el cáncer", dice Srinivasulu Aitipamula, del equipo del Instituto A * STARof Chemical and Engineering Sciences. "Para encontrar una versión más soluble de oxaprozina que pudiera usarse en forma sólida, creamos cinco nuevas formas cristalinas de oxaprozina, incluidas tres sales moleculares hechas con diferentes moléculas orgánicas".
Las sales moleculares son compuestos iónicos formados por una fuerte unión entre iones con carga opuesta, átomos que han perdido o ganado electrones que resultan en una carga positiva o negativa. El equipo de Aitipamula utilizó la difracción de cristales de rayos X para determinar la estructura cristalina de cada sólido yexaminó los efectos resultantes en las propiedades físicas y químicas de oxaprozin.
Si bien el equipo no logró alterar significativamente la solubilidad de oxaprozina, una sal molecular que incorpora oxaprozina y salbutamol mostró una gran promesa para crear una terapia de asma antiinflamatoria de liberación prolongada.
"Al incorporar salbutamol y oxaprozina en un sólido, pudimos reducir la velocidad de disolución del salbutamol", dice Aitipamula. "La solubilidad de un sólido en agua depende de la cantidad de enlaces de hidrógeno que puede formar con las moléculas de agua".Todos los sitios potenciales de enlace de hidrógeno de salbutamol y oxaprozina estuvieron involucrados en la creación de la sal, lo que significa que no quedaban sitios para que el agua interactuara ".
La fuerte red cristalina en la sal de oxaprozina-salbutamol significa que las moléculas se mantienen unidas firmemente, lo que facilita una liberación controlada de salbutamol con el tiempo. Incorporar oxaprozina en una terapia para el asma también significaría que los pacientes ya no tendrían que tomar medicamentos antiinflamatorios suplementarios"Continuaremos expandiendo nuestras investigaciones sobre otros ingredientes activos y creando formulaciones combinadas para atacar diferentes enfermedades", dice Aitipamula.
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Materiales proporcionado por Agencia de Ciencia, Tecnología e Investigación A * STAR . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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