Desde la perspectiva de los medicamentos, los receptores acoplados a proteínas G son los receptores celulares más utilizados en el cuerpo. Son accesibles de manera única en la superficie celular, y un tercio de todos los medicamentos vendidos en los EE. UU. Se dirigen a ellos.
Un nuevo mapeo de la Universidad de Copenhague y la Universidad de Uppsala de todos estos medicamentos en el mercado y actualmente probado en ensayos clínicos ha sido publicado en la revista Nature Reviews Drug Discovery . El mapeo revela tendencias sobre cómo este tipo de fármaco se dirige a un mayor número de receptores, aprovecha los nuevos principios científicos y ajustes para lograr una mayor seguridad a través de interacciones de objetivos más específicas y señalización celular.
"Podemos ver las tendencias futuras cuando comparamos los medicamentos en el mercado con los que se someten a ensayos clínicos. Podemos ver, en función de una serie de parámetros, que los nuevos medicamentos dirigidos a estos receptores tienen un efecto más preciso, se vuelven más complejos ytienen menos efectos secundarios ", dice Alexander Hauser, estudiante de doctorado en el Departamento de Diseño de Drogas y Farmacología.
En los últimos años, los investigadores han aprendido más, en gran parte a través de estructuras atómicas en 3D, sobre cómo se construyen los receptores acoplados a proteínas G y, por lo tanto, cómo funcionan. Este conocimiento parece haberse traducido ahora en el desarrollo de fármacos. El mapeo muestra ese futurolos medicamentos pueden ser más específicos y afectar menos receptores, lo que resulta en menos efectos secundarios.
También hay un cambio creciente de medicamentos químicos pequeños a medicamentos proteicos biológicos mucho más complejos, y la unión de medicamentos a múltiples sitios en el receptor. Estos medicamentos pueden afinar su efecto y ser aún más precisos.
El mapeo se llevó a cabo bajo el liderazgo del Profesor Asociado David Gloriam, y también examina las tendencias en relación con las enfermedades que se atacan a través de este tipo de receptor. Los investigadores compararon la cantidad de medicamentos disponibles en el mercado para una enfermedad determinada conel número actualmente en ensayos clínicos.
"Se están realizando muchos ensayos clínicos para el Alzheimer y la obesidad, para los cuales prácticamente no hay medicamentos aprobados en el mercado. También vemos muchos ensayos clínicos relacionados con el asma, la diabetes y el cáncer. Lejos de todos los medicamentos que se someten a ensayos clínicosterminarán siendo productos aprobados. Pero este mapeo ofrece una buena impresión de dónde está el foco ", dice David Gloriam.
El mapeo también muestra que existe un gran potencial para futuras investigaciones sobre estos receptores. Más de la mitad de los receptores acoplados a proteínas G aún no tienen un fármaco que los oriente. Por lo tanto, existe un considerable potencial sin explotar. La mayoría de los receptores no dirigidos están relacionados contrastornos genéticos y del sistema inmune.
receptores acoplados a proteínas G
La superfamilia GPCR comprende 800 proteínas receptoras en células humanas. Se sientan en la membrana celular y transmiten señales importantes desde el exterior hacia las células.
Las drogas pueden afectarlos de muchas maneras. Esencialmente, cuando una sustancia se une a un receptor, puede desencadenar una cascada de señales celulares. Luego puede enviar una serie completa de señales en el cuerpo.
Un tercio de todos los medicamentos aprobados por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. FDA se dirigen a este tipo de receptor en las células humanas.
Fuente de la historia :
Materiales proporcionado por Universidad de Copenhague, Facultad de Ciencias Médicas y de Salud . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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