Un equipo de científicos dirigido por los químicos Stephen Martin y James Sahn de la Universidad de Texas en Austin ha descubierto lo que dicen que es un poderoso analgésico que actúa en una vía de dolor previamente desconocida. El compuesto sintético, conocido como UKH-1114,es tan eficaz para aliviar el dolor neuropático en ratones lesionados como un medicamento ampliamente utilizado para aliviar el dolor llamado gabapentina, pero funciona en una dosis mucho más baja, con una mayor duración de acción.
Si los investigadores pueden demostrar que el medicamento es seguro, efectivo y no adictivo en humanos, un proceso que generalmente lleva años, el descubrimiento podría ser instrumental para abordar uno de los mayores desafíos de salud pública de la actualidad: la epidemia de abuso de opioides.
Casi un tercio de los estadounidenses sufren de dolor crónico, sin embargo, los analgésicos más efectivos, los opioides, son adictivos y a menudo requieren una mayor dosis para mantener la eficacia. Según el Instituto Nacional sobre Abuso de Drogas, alrededor de 2 millones de personas en los EE. UU.padecen adicción a los analgésicos opioides recetados. Las alternativas a los opioides tienen sus propios inconvenientes, por ejemplo, la gabapentina vendida como Neurontin puede causar deterioro cognitivo en ciertas personas.
"Esto abre la puerta a tener un nuevo tratamiento para el dolor neuropático que no sea un opioide", dijo Martin, profesor y presidente de la cátedra de química M. June y J. Virgil Waggoner Regents ". Y eso tiene enormes implicaciones".
El medicamento para el dolor que encontraron se une a un receptor en las células de todo el sistema nervioso central llamado receptor sigma 2. Aunque se descubrió hace 25 años, los científicos aún no sabían qué hacía sigma 2 hasta ahora.
Theodore Price, profesor asociado de neurociencia en la Universidad de Texas en Dallas y experto líder en dolor crónico, probó el UKH-1114 en ratones con daño nervioso y descubrió que aliviaba el dolor tan bien como la gabapentina, pero a un nivel mucho más bajodosis un sexto más y fue efectivo mucho más tiempo durando un par de días, en comparación con 4 a 6 horas. Esta investigación es la primera en demostrar que el receptor sigma 2 puede ser un objetivo para el tratamiento del dolor neuropático.
Los resultados se publican en la edición impresa del 18 de agosto de la revista ACS Neurociencia Química . Un artículo anterior, publicado en línea el 28 de mayo en la revista Actas de la Academia Nacional de Ciencias , describe la clonación molecular y la identificación del receptor sigma 2.
Los investigadores han presentado solicitudes de patente sobre el nuevo compuesto.
El dolor neuropático, o dolor crónico, es causado cuando los nervios del sistema nervioso central están dañados. Entre otras cosas, puede ser el resultado de quimioterapia, diabetes y lesiones en el cerebro o la médula espinal.
Queda mucho trabajo por hacer antes de que UKH-1114 pueda ingresar al mercado. Se necesitan más estudios para demostrar la seguridad, la eficacia y la biodisponibilidad oral. Mientras tanto, los científicos están trabajando para comprender, en un nivel fundamental, cómo activar la sigma2 receptores alivian el dolor neuropático.
Aún así, Martin y Sahn están entusiasmados con los convincentes resultados del modelo de ratón.
"Comenzamos simplemente trabajando en química fundamental en el laboratorio", dijo Sahn, un investigador científico en el Departamento de Química. "Pero ahora vemos la posibilidad de que nuestros descubrimientos puedan mejorar la calidad de vida de las personas. Eso es muy satisfactorio"
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Materiales proporcionados por Universidad de Texas en Austin . Nota: El contenido puede ser editado por estilo y longitud.
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